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抗精神分裂症药阿立哌唑的开发和工艺技术创新

发布时间：2017-12-05来源：中国互联网资产评估查询

阿立哌唑是治疗精神分裂症的药物。核心技术属于药学中的药物合成领域和药物制剂领域，完成了产品开发，解决了产业化过程中产生的技术难题，在工艺技术创新等方面取得很好的成果，共有10件中国发明专利获得授权，申请3件中国发明专利和3件PCT国际专利，形成1件企业技术秘密，项目达到国际先进水平。 1.产品开发、产业化研究和创新: 三条创新的合成工艺路线规避大冢公司的专利，发明专利都获得授权，专利保护力度和范围大。通过将阿立派唑粗品与醇类溶剂混合，加热溶解后加入低温水迅速降温制得平均粒径＜35微米的微晶，发明专利获得授权。采用特定的组合物配比，使片剂溶出度达到大冢公司产品的水平,发明专利获得授权。临床试验表明：阿立哌唑片疗效与利培酮片相似，锥体外系不良反应比利培酮少，是一种有效、安全的抗精神病药物。在中试放大时优化合成工艺和完善相关研究；完成了微晶处理方法的研究；针对阿立哌唑多晶性易转化的特点，研究了制剂过程中药物晶型变化的影响因素，制订了关键工艺控制点，使制剂的晶型稳定性达到大冢公司产品的水平。还解决了不同规格制剂有关物质含量差异、颗粒可压性波动等技术难题。 2.阿立哌唑系列产品开发: 阿立哌唑胶囊具有稳定性优于片剂的优势，溶出度达到大冢公司产品的水平，生物等效性试验表明与参比制剂阿立哌唑片比较为生物等效制剂，在国内独家获得胶囊的生产批件，处于国际领先水平,发明专利获得授权。用固体分散体技术开发阿立哌唑滴丸，使阿立哌唑以无定型态分散在增溶剂中制成滴丸，提高了制剂的生物利用度和稳定性，发明专利获得授权。利用独创的酸-碱溶析分散技术制备口崩片，使阿立哌唑分散在水溶性载体上，具有崩解快、溶出速度快等特点，发明专利获得授权。 3.持续的工艺技术研究和创新 1）首创的"酸-碱溶析分散技术”是制备难溶性药物制剂的重大技术发明，将阿立哌唑的微晶化、高度分散于载体、制粒融合在一起，在连续性的湿法制粒过程中减小药物粒径和完成高质量芯材的制备，发明专利获得授权，PCT国际专利申请进入美国等10个国家，可望获得国际专利授权。可用于制备难溶性药物的固体制剂和混悬剂，亦可以用于制备难溶性药物的微晶和纳米粒。2）开发的α、β二种新晶型对光、热等稳定，制成的片剂与大冢公司阿立哌唑片的生物利用度相同，发明专利获得授权。3）通过加入特定的稳定剂和改进工艺，明显降低制剂中的有关物质，申请3件国内外发明专利。4）利用酸-碱溶析特殊工艺制备阿立哌唑微晶，制得平均粒径＜10微米的微晶，工艺简便、溶剂量少和易于产业化，申请了国内外发明专利。阿立哌唑的产品推广已经进入国内2000多家医院,上市以来阿立哌唑制剂销售收入超过3 亿元，2012年阿立哌唑制剂的销售收入9073万元，利润7323万元，上交税金2187万元。在提高人民健康水平和降低社会医疗负担方面显示出显著的社会效益。 "酸-碱溶析分散技术”可望成为基础性共性技术，在提高难溶性药物制剂制备技术和提高产品质量方面将发挥重要作用。

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